Біотрансформація — знешкодження токсичних речовин шляхом перетворення їх у молекулярну форму із зміненими біологічними властивостями і виведення з організму.
Багато шкідливих речовин, потрапивши в організм людини, зазнають знешкодження і виділяються у вигляді метаболітів. В організмі також знешкоджуються кінцеві продукти метаболізму, що мають потенційно токсичні властивості (жоачні пігменти, амоніак), продукти гниття білків у товстій киці (феноли, індоли, скатоли).
 
В організмі людини знешкодження небезпечних сполук здійснює печінка за участі спеціальних ферментів і мембранних рецепторів, які регулюють їхню активність. Знешкодженні сполуки видаляються з організму із сечею або жовчю.
 
Біотрансформація ксенобіотиків відбувається у дві фази:
  • 1-ша фаза: модифікація — це окисно-відновні та гідролітичні реакції, що каталізуються ферментами ендоплазматичної сітки (ЕПС). Молекула ксенобіотика збагачується функціональними групами (—OH, —COOH, —SH, —NH2), що робить її розчинною у воді.
  • 2-га фаза: кон'югація — реакції синтезу за участі ферментів-трансфераз. До проміжних продуктів метаболізму приєднуються ендогенні молекули (глюкуронова кислота, сульфатна кислота, глутамін), у результаті чого утворюються полярні сполуки для видалення з організму.
Упродовж багатьох років перетворення ксенобіотиків в організмі розглядається тільки як позитивне явище, спрямоване на зменшення токсичності, а випадки збільшення токсичності вважалися винятком. Проте із часом було встановлено, що підвищення токсичності є швидше правилом, аніж винятком. Через те термін біотрансформація є точнішим, ніж детоксикація.
Живим організмам властиві механізми знешкодження та видалення токсичних речовин, що мають екзогенне або ендогенне походження.
Джерела:
Біологія і екологія (рівень стандарту): підруч. для 10 кл. закл. заг. серед. освіти / В. І. Соболь. – Кам’янець-Подільський : Абетка, 2018. с. 130-131.